今から100年ほど前の1915年（大正4年）に、当時の東京帝国大学薬学科の近藤平三郎先生が、塩野製薬所（塩野義製薬の前身）の二代目塩野義三郎から顧問として依頼された研究を行うための施設を現在の東京都港区芝につくったというのが乙卯研究所の始まりです。

　1938年（昭和13年）に財団法人になり、戦中、戦後と薬学研究を続け、1966年（昭和41年）に世田谷区玉川に移転した頃は天然有機化合物の全合成を通じて薬学や有機化学分野に貢献してきました。
その後、ここ20年余りは創薬を目指して研究を進めてまいりましたが、創薬に必要な研究期間に長時間を要し、開発費用も増大してきました。そこで2012年（平成24年）に公益財団法人に移行したころから、理事、評議員、有識者の方々に相談しながら今後の研究所のあり方を考えてまいりました。近年、多くの財団が自主研究をやめて研究助成財団に変更していく中、我が国の有機化学のレベルをより高めることで薬学の分野に貢献するためには、ウエットラボの継続が必要であるという結論に達しました。そこで2015年（平成27年）に創立100周年を機に、ロケーションも新たにかながわサイエンスパークに移り、現在の研究所として船出いたしました。

　アドバイザリーボードの先生方をはじめ、多くの先生方のご指導とご鞭撻、そして温かいご支援を賜りながら、1人でも多くの若い研究者に新しい発想で3年、5年と研鑽を積んでもらいたいと思います。そうすることで日本の有機化学を基礎とする薬学の進歩発展に貢献していきたいと考えております。

当乙卯研究所は長年、天然物由来の生薬成分である複素環系の生理活性アルカロイドの合成に鋭意取り組んでまいりました。ただ、創薬を目的とした探索合成に照準をあてると医薬品への可能性は３万分の１にすぎないといわれる時代になっています。また当研究所の規模では本格的なバイオロジーをやるのはコストの面で無理があります。そこで創薬というより有機合成化学を中心とした基礎的な薬学研究に情熱を持った若手研究者の支援・育成をしていくことに当研究所の存在意義があると判断し、2014年（平成26年）に方針変更を行いました。

また今までのように研究所長がテーマを考えてトップダウンで研究を進めるのではなく、研究者は自らの意思・意欲でテーマ設定を行い、実験をすることによって成長すると認識しております。そして研究所はそれを全面的に支援し若い研究者を育成して世に送り出すことが必要であると考えております。そのために第一線で活躍されている現職の４人の著名な有機化学系の教授をアドバイザリーボードとしてお迎えし研究顧問も招聘しました。各研究者とともに各テーマについて熱のこもった討論をしていただくとともに、財団・研究所の運営についてもアドバイスをいただいて今日に至っております。